proximity PROTAC glue LYTAC AUTAC RIBOTAC CELMoD
公共底座 · MODULE 02
02

TPD 与
诱导邻近技术全景

分子胶不是一座孤岛。它生长在一整片"诱导邻近 / 靶向蛋白降解"的版图里——PROTAC、CELMoD、LYTAC、AUTAC、RIBOTAC…… 本模块给你一张能定位的地图:每种模态用什么机器、降解什么、成熟到哪、边界在哪。

≈30 min预计学习
10+ 模态技术版图
●◐●●计算岗"看懂"即可
先修 · 1第一性原理
本模块核心问题
分子胶在整个降解与诱导邻近版图中的位置是什么?
2.1

先建立三个坐标轴

模块 1 告诉你分子胶的本质是 induced proximity。本模块把这个本质放大成一整套技术家族:所有这些药物都在做同一件事——用一个分子把两个原本不相干的东西拉到一起——区别只在于拉来谁、用什么降解机器、降不降解。读地图前,先记住三个分类轴:

轴一 · 降解与否

降解型 vs 非降解型

多数模态导向蛋白清除,但也有只重编程功能、稳定复合物而不降解的诱导邻近药物。

轴二 · 降解机器

用哪台"碎纸机"

泛素–蛋白酶体(UPS)、溶酶体、自噬体,甚至 RNA 降解机器——决定了能降什么、在哪降。

轴三 · 分子形式

单分子 / 双功能 / 偶联

小分子胶、双功能 PROTAC、抗体偶联(DAC)等,直接决定成药性与递送难度。

2.2

靶向降解与诱导邻近 · 交互技术地图

降解机器分为四条泳道。点击任意模态卡片,展开它的成熟度代表项目适用边界。这正是本模块要产出的那张"技术地图"的雏形。

成熟 / 已临床验证 快速发展 / 早期临床 前沿 / 概念验证 ▸ 点击卡片查看详情
Lane 01 泛素–蛋白酶体系统 · UPS
PROTAC
双功能 · 经典
分子胶降解剂
单小分子
CELMoD
CRBN 调节剂
DAC
降解剂–抗体偶联
Lane 02 溶酶体降解 · Lysosome
LYTAC
膜/胞外蛋白
Lane 03 自噬降解 · Autophagy
AUTAC
自噬靶向
ATTEC
自噬体绑定
Lane 04 扩展前沿 · Beyond protein
RIBOTAC
RNA degrader
非降解型
功能重编程
双靶点 / 双机制
multi-mechanism
细胞器特异性
organelle-targeted

成熟度 · maturity

代表项目 · representative

适用边界 · boundary

已查看 0 / 11 个模态 — 全部点开即完成本模块的"技术地图"

2.3

要讲清楚的核心差异

地图记住了"有哪些",还要能横向比较"取舍在哪"。下面这张表是面试与立项时最常被追问的对比——把每一行都内化成判断力:

模态分子形式优势主要难点
PROTAC双功能分子理性设计较强分子量大、PK 难
分子胶单小分子更像传统口服小分子发现难、机制难
CELMoDCRBN 调节剂临床验证较多底物谱与毒性
DAC抗体偶联降解剂组织递送优势CMC 与机制复杂
LYTAC溶酶体降解可降解膜/胞外蛋白递送与组织分布
AUTAC / ATTEC自噬降解可拓展底物类型机制与成药性不成熟
本模块的定位结论

分子胶的独特价值,在于它既是降解剂,又最像一颗传统口服小分子。PROTAC 用理性设计换来分子量与 PK 的负担;LYTAC / AUTAC 把降解延伸到 UPS 够不到的底物,却尚未成熟。分子胶站在成药性最佳、但发现最难的那一格——这正是 AI 与数据工程要去攻克的位置。

2.4

学习产出 · 可考核

过关标准:你能独立画出一张《靶向蛋白降解与诱导邻近技术地图》,为每种模态标注成熟度、代表项目、适用边界。下面是这张地图必须答到的要素清单——勾选确认你都能讲清:

技术地图 · 自检清单
逐项勾选你已能独立阐述的要素。集齐即代表你交得出本模块的产出物。
三个分类轴
能用"降解/非降解 × 降解机器 × 分子形式"给任意模态定位
UPS 家族
讲清 PROTAC / 分子胶 / CELMoD / DAC 的形式、优势与难点
非 UPS 机器
说明 LYTAC(溶酶体)、AUTAC/ATTEC(自噬)各自能降什么、卡在哪
前沿与变体
RIBOTAC、非降解型、双机制、细胞器特异性的概念与成熟度
成熟度梯度
能按"已验证 → 早期临床 → 概念验证"为每种模态排序
分子胶的定位
一句话说清分子胶在版图中"成药性最佳、发现最难"的独特位置
0 / 6 已确认
2.5

快速自测

检验你是否真的"读懂了地图"
三道定位题,选择后立即给出解析。
Q1需要降解一个分泌型 / 细胞膜表面的蛋白,UPS 类(PROTAC、分子胶)通常够不着。应优先考虑哪种模态?
CELMoD
RIBOTAC
LYTAC——经溶酶体降解膜/胞外蛋白
AUTAC
LYTAC 走溶酶体途径。UPS 主要处理胞内蛋白;膜蛋白与胞外/分泌蛋白超出其范围,LYTAC 正是为此而生(代价是递送与组织分布更复杂)。
Q2下列关于 PROTAC 与分子胶的对比,哪一项正确?
分子胶是双功能分子,PROTAC 是单小分子
PROTAC 理性设计更强但分子量大、PK 难;分子胶更像口服小分子但发现难
两者都不依赖 E3,直接靠蛋白酶体降解
分子胶临床验证远多于 PROTAC,因此更成熟
这正是核心差异表的第一、二行。PROTAC=双功能、可理性设计、但大且 PK 难;分子胶=单小分子、成药性好、但发现与机制难。两者(在 UPS 场景下)都依赖 E3。
Q3团队讨论时有人说"既然是诱导邻近,那它一定会导致目标蛋白降解"。最恰当的纠正是?
不一定——存在非降解型诱导邻近药物,只重编程功能或稳定复合物而不降解
对,所有诱导邻近药物本质都是降解剂
只有 PROTAC 不降解,其余都降解
降不降解取决于剂量,与机制无关
"诱导邻近"≠"一定降解"。这是本模块和模块 1 反复强调的:邻近是手段,降解只是诸多结果之一。把诱导邻近窄化为"降解",会漏掉一整类非降解型药物,也会误判机制。
进度 0 / 3 · 完成三题后进入模块 3